Розувастатин — лекарственный препарат из группы статинов, предназначенный для коррекции нарушений липидного обмена. Применяют при первичной гиперхолестеринемии, смешанной дислипидемии, семейных формах повышенного холестерина, а также у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, когда требуется интенсивное снижение ЛПНП.
Главная точка приложения розувастатина — печень, где синтезируется значительная часть холестерина. Препарат избирательно блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, участвующий в образовании мевалоната — раннего предшественника холестерина. Когда внутренняя выработка холестерина уменьшается, клетки печени начинают активнее «забирать» ЛПНП из крови с помощью специальных рецепторов. В результате концентрация атерогенных липопротеинов постепенно снижается.
Помимо снижения ЛПНП, розувастатин уменьшает количество частиц, связанных с развитием атеросклеротических бляшек: ЛПОНП, не-ЛПВП-холестерина и аполипопротеина B. Это важно, потому что сосудистый риск определяется не только одной цифрой общего холестерина, а общим профилем липидов и состоянием пациента.
Розувастатин принимают раз в сутки. Таблетку можно принимать в любое удобное время — утром или вечером, с едой или без еды. Главное условие — соблюдать постоянный режим и не пропускать прием.
Диапазон доз для взрослых обычно составляет от 5 до 40 мг в день. Начинают, как правило, с меньших доз, а затем врач оценивает уровень ЛПНП, переносимость, возраст, функцию печени и почек, сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства. Повышение дозы возможно не раньше чем через несколько недель, когда становится понятно, насколько организм ответил на терапию.
Доза 40 мг требует особой осторожности. Ее назначают преимущественно пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким сердечно-сосудистым риском, особенно при семейной гиперхолестеринемии, если прием 20 мг не помог достичь целевого уровня холестерина.
Продолжительность лечения определяется не количеством таблеток в одной упаковке, а причиной назначения. При хронической дислипидемии розувастатин часто принимают длительно.
Розувастатин нельзя принимать при аллергии на действующее вещество или другие компоненты состава, активных заболеваниях печени, стойком необъяснимом повышении печеночных трансаминаз, тяжелом нарушении функции почек, миопатии.
Отдельно важно учитывать ограничения именно для дозы 40 мг. Такая дозировка противопоказана при умеренном снижении функции почек, гипотиреозе, личной или семейной истории наследственных мышечных заболеваний, прошлых мышечных осложнениях на фоне статинов или фибратов, злоупотреблении алкоголем, а также у пациентов азиатского происхождения из-за повышенного риска чрезмерного воздействия препарата на организм.
Осторожность нужна пациентам старше 70 лет, людям с заболеваниями печени в прошлом, нарушением функции почек, сахарным диабетом или высоким риском его развития, выраженным ожирением, повышенными триглицеридами, неконтролируемым гипотиреозом, а также тем, кто принимает много лекарств одновременно.
Состав и форма выпуска
Rosuvastatina EG выпускается в виде таблеток под пленочной оболочкой. Упаковка содержит 28 таблеток. Внутри картонной пачки обычно находятся блистеры с таблетками и листок-вкладыш с официальной информацией для пациента.
Каждая таблетка содержит 40 мг розувастатина.
Прочие составляющие: лактозы моногидрат, повидон K30, кросповидон типа A, порошкообразная целлюлоза, коповидон, коллоидный безводный диоксид кремния, магния стеарат.
Пленочная оболочка включает поливиниловый спирт, макрогол 3350, титана диоксид E171 и тальк.
Фармакологические свойства
Розувастатин принадлежит к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы. Этот фермент участвует в раннем этапе синтеза холестерина в печени. Когда его активность снижается, печеночные клетки начинают активнее захватывать из крови частицы липопротеинов низкой плотности — так называемый «плохой» холестерин ЛПНП. Одновременно уменьшается образование липопротеинов очень низкой плотности, из которых в дальнейшем формируются атерогенные фракции липидов.
Основной ожидаемый эффект — снижение ЛПНП и общего холестерина. Дополнительно препарат может уменьшать уровень триглицеридов и умеренно повышать ЛПВП. Терапевтический ответ обычно начинает проявляться в течение первой недели, выраженный эффект развивается за несколько недель, а максимальная стабилизация липидного профиля чаще оценивается примерно через 4 недели терапии.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь максимальная концентрация розувастатина в крови достигается примерно через 3–5 часов. Биодоступность составляет около 20%.
Розувастатин примерно на 88% связывается с белками плазмы, метаболизируется ограниченно, а основная часть активности в крови обеспечивается исходным веществом. Период полувыведения — около 19 часов. Выводится преимущественно через кишечник; почечный путь имеет меньшее значение, но при тяжелом нарушении функции почек концентрация препарата может заметно повышаться.
Показания к применению
Rosuvastatina EG назначают как дополнение к диете и немедикаментозным мерам, когда одной коррекции питания, массы тела и физической активности недостаточно. Основные показания включают первичную гиперхолестеринемию, в том числе семейную гетерозиготную форму, смешанную дислипидемию, а также семейную гомозиготную гиперхолестеринемию — как часть комплексного липидснижающего лечения.
Препарат также может применяться для профилактики крупных сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском, наряду с контролем других факторов риска.
Противопоказания
Препарат нельзя применять при аллергии на любые компоненты формулы, активном заболевании печени, стойком необъяснимом повышении печеночных трансаминаз, тяжелом нарушении функции почек, миопатии, одновременном применении циклоспорина.
Для дозы 40 мг ограничения строже. Ее не применяют при умеренном снижении функции почек, гипотиреозе, личной или семейной истории наследственных мышечных заболеваний, ранее перенесенной мышечной токсичности на фоне статинов или фибратов, злоупотреблении алкоголем, у пациентов азиатского происхождения, а также при одновременном приеме фибратов.
Побочные эффекты
Чаще всего пациенты переносят розувастатин без тяжелых проблем. Возможны головная боль, головокружение, тошнота, запор, боль или дискомфорт в животе, слабость, мышечные боли. Иногда появляются зуд, сыпь или крапивница. У части людей на фоне статинов может немного повышаться уровень сахара крови, особенно если уже есть предрасположенность к диабету.
Самое важное, на что нужно обращать внимание, — необычная боль в мышцах, выраженная слабость, болезненность мышц, особенно если это сопровождается температурой, плохим самочувствием или темной мочой. Такие симптомы могут указывать на редкое, но опасное поражение мышц.
Медикаментозные взаимодействия
Циклоспорин с розувастатином несовместим: он резко повышает концентрацию розувастатина в крови. Фибраты, особенно гемфиброзил, а также высокие дозы никотиновой кислоты повышают риск мышечной токсичности; сочетание фибратов с дозой 40 мг противопоказано. Некоторые противовирусные препараты, включая комбинации ингибиторов протеазы с ритонавиром, также могут увеличивать экспозицию розувастатина и требуют пересмотра дозы.
Системную фузидовую кислоту нельзя сочетать со статинами без специального решения врача: на время такого антибиотика статин обычно временно отменяют и возобновляют не ранее чем через 7 дней после последней дозы фузидовой кислоты. Антациды с алюминием и магнием могут снижать концентрацию розувастатина; если они нужны, их прием обычно разделяют по времени. При приеме варфарина и других кумариновых антикоагулянтов требуется контроль МНО.
Избыточное употребление спиртного повышает нагрузку на печень и может увеличить вероятность мышечных и печеночных осложнений. Для дозы 40 мг злоупотребление алкоголем относится к факторам, при которых такая дозировка противопоказана.
Рекомендации по применению и дозировка
Таблетку принимают раз в сутки. Прием возможен в любое удобное время дня, независимо от еды, но лучше выбрать постоянное время — так проще не пропускать дозу.
Обычно лечение начинают не с 40 мг, а с меньшей дозы — 5 или 10 мг, иногда 20 мг, в зависимости от исходного холестерина, сердечно-сосудистого риска, возраста, сопутствующих заболеваний и переносимости. Повышение дозировки оценивают не раньше чем через 4 недели. Переход на 40 мг допустим только у взрослых пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском осложнений, если 20 мг оказалось недостаточно, и желательно под наблюдением специалиста.
Передозировка
При случайном приеме лишних таблеток возможны усиление побочных реакций, нарушения со стороны мышц, печени, желудочно-кишечного тракта.
Тактика — симптоматическая помощь и наблюдение: врач может назначить контроль КФК, печеночных ферментов, креатинина и общего состояния. Гемодиализ существенно не ускоряет выведение розувастатина.
Применение в период беременности и лактации
Rosuvastatina EG противопоказан во время беременности и грудного вскармливания. Холестерин и продукты его синтеза нужны для нормального развития плода, поэтому подавление этого пути во время беременности считается неоправданным риском. Если беременность наступила во время терапии, препарат следует отменить и обратиться к врачу.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
У большинства пациентов розувастатин не ухудшает способность управлять автомобилем и работать с техникой.
Особые указания
Перед началом лечения врач обычно оценивает липидный профиль, функцию печени, почек, факторы риска мышечных осложнений и сопутствующую терапию. Печеночные тесты рекомендуется выполнить до начала приема; дальнейший контроль зависит от состояния пациента и выбранной дозы. Для дозы 40 мг особенно важен контроль функции почек, поскольку на высоких дозах чаще описывали изменения в анализе мочи, включая белок в моче.
При тяжелой инфекции, выраженном обезвоживании, крупной операции, травме, неконтролируемых судорогах или другом серьезном остром состоянии врач может временно приостановить прием статина.
Условия отпуска
Rosuvastatina EG принадлежит к рецептурным препаратам.
Правила хранения
Специальных температурных условий для хранения не требуется, если иное не указано на упаковке. Лекарство нужно держать вне доступа детей.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
Условия отпуска
Правила хранения
АНАЛОГИ
Источники
г. Пермь, ул. Куйбышева, 37, ТЦ Алмаз
Заказывайте по телефону: +7 (342) 248-35-43
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: