Церукал — противорвотный препарат на основе метоклопрамида. Инъекционная форма применяется тогда, когда нужен быстрый эффект или пациент не может принимать лекарство внутрь из-за выраженной тошноты, рвоты, послеоперационного состояния либо других причин.
Метоклопрамид используют для кратковременного контроля тошноты и рвоты различного происхождения: после операций, при приступах мигрени с тошнотой, при лучевой терапии, а также в отдельных схемах профилактики отсроченной тошноты после химиотерапии. У детей старше 1 года применение ограничено: препарат рассматривают как средство второй линии, главным образом при послеоперационной рвоте или отсроченной рвоте после химиотерапии, когда другие варианты недостаточны или не подходят.
Основное действие Церукала связано с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в зоне головного мозга, которая участвует в запуске рвотного рефлекса. За счет этого снижается чувствительность рвотного центра к сигналам, поступающим из желудка, кишечника, крови и вестибулярных структур. Дополнительно метоклопрамид влияет на серотониновые рецепторы: проявляет активность в отношении 5-HT4-рецепторов и при определенных условиях может подавлять 5-HT3-зависимые механизмы тошноты.
Помимо противорвотного эффекта, препарат оказывает прокинетическое действие: усиливает согласованное продвижение содержимого по верхним отделам пищеварительного тракта. Он повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, помогает желудку быстрее опорожняться, уменьшает задержку пищи в желудке и способствует продвижению содержимого в двенадцатиперстную и тонкую кишку.
Раствор вводят внутримышечно или внутривенно. Внутривенное введение должно быть медленным: обычно не быстрее чем за 3 минуты, поскольку слишком быстрое введение повышает вероятность нежелательных реакций, включая резкое ухудшение самочувствия, сонливость, падение давления или нарушения со стороны нервной системы.
Для взрослых стандартная разовая доза обычно составляет 10 мг, то есть 2 мл раствора 5 мг/мл — одна ампула. При необходимости врач может назначить повторное введение до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых — 30 мг в сутки или 0,5 мг/кг массы тела, выбирают меньший безопасный предел. Между введениями выдерживают интервал не менее 6 часов, даже если рвота повторилась вскоре после инъекции.
У детей от 1 до 18 лет дозу рассчитывают по массе тела: обычно 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки, но не более 0,5 мг/кг в сутки.
Курс должен быть максимально коротким. Для большинства ситуаций верхний предел — до 5 дней. При лечении уже возникшей послеоперационной тошноты и рвоты у детей продолжительность обычно ограничивают 48 часами, а при профилактике отсроченной тошноты после химиотерапии — до 5 дней.
Церукал нельзя применять при аллергии на любые компоненты состава. Он противопоказан при состояниях, когда стимуляция моторики желудка и кишечника может быть опасной: ЖКТ кровотечения, механическая кишечная непроходимость, подозрение на перфорацию.
Препарат противопоказан при феохромоцитоме или подозрении на нее, поскольку возможны тяжелые подъемы артериального давления. Его не назначают пациентам с болезнью Паркинсона, эпилепсией, ранее перенесенной поздней дискинезией на фоне метоклопрамида или нейролептиков, а также при известной метгемоглобинемии, связанной с метоклопрамидом.
Особая осторожность нужна пожилым людям, больным с почечной или тяжелой печеночной недостаточностью: в этих случаях препарат может медленнее выводиться, поэтому врач обычно снижает дозу.
Отдельного внимания требуют пациенты с нарушениями сердечного ритма, брадикардией, электролитными нарушениями, удлинением интервала QT или приемом лекарств, которые могут влиять на сердечную проводимость.
Во время лечения возможны сонливость, головокружение, нарушение концентрации, мышечные спазмы и непроизвольные движения. Поэтому после инъекции лучше не садиться за руль и не работать с механизмами, пока не станет понятно, как препарат действует именно на вас.
Алкоголь нежелателен: он может усилить сонливость, заторможенность и головокружение.
Состав и форма выпуска
Cerucal — инъекционный противорвотный препарат на основе метоклопрамида.
В 1 мл раствора содержится 5 мг метоклопрамида, а в одной ампуле объемом 2 мл — 10 мг действующего вещества в форме метоклопрамида гидрохлорида моногидрата.
Упаковка содержит 10 ампул по 2 мл с прозрачным бесцветным стерильным раствором.
Дополнительные компоненты включают натрия сульфит, натрия эдетат, натрия хлорид, воду для инъекций, а также технологические газы — углекислый газ и азот.
Фармакологические свойства
Метоклопрамид принадлежит к противорвотным средствам и прокинетикам. Его основная задача — уменьшить тошноту и подавить рвотный рефлекс. Препарат действует не только на желудок, но и на центральные механизмы рвоты: он блокирует дофаминовые D2-рецепторы в зоне головного мозга, которая участвует в запуске тошноты и рвоты.
Дополнительно Cerucal усиливает координированные сокращения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, ускоряет продвижение содержимого из желудка в кишечник и повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Поэтому препарат особенно полезен при ситуациях, когда тошнота связана с нарушением моторики желудка или с воздействием лекарств, лучевой терапии, операции либо мигренозного приступа.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении метоклопрамид достаточно быстро поступает в системный кровоток; максимальная концентрация обычно достигается примерно через 30 минут — 2 часа. Связывание с белками плазмы невысокое, около 13–22%, поэтому значительная часть вещества остается фармакологически доступной.
Метоклопрамид метаболизируется в печени, а выводится преимущественно почками — как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Показания к применению
Cerucal в инъекционной форме применяют в ситуациях, когда необходимо быстро уменьшить тошноту, остановить рвоту или предупредить ее развитие. Взрослым препарат могут назначать при тошноте и рвоте различного происхождения, в том числе при приступах мигрени, когда рвотный компонент мешает приему других лекарств или усиливает общее ухудшение самочувствия.
Также раствор используют для профилактики и лечения тошноты после хирургических вмешательств, наркоза и медицинских процедур, сопровождающихся раздражением рвотного центра. Еще одно направление применения — предупреждение тошноты и рвоты, возникающих на фоне лучевой терапии.
В детской практике метоклопрамид используют значительно осторожнее. У детей старше 1 года и подростков препарат рассматривают не как средство первого выбора, а как резервный вариант: например, при послеоперационной рвоте или для профилактики отсроченной тошноты и рвоты после химиотерапии, если более безопасные или предпочтительные методы недостаточно эффективны либо не подходят.
Противопоказания
Лекарство нельзя применять при непереносимости составляющих компонентов. Препарат противопоказан при состояниях, где усиление двигательной активности желудка и кишечника может быть опасным: желудочно-кишечном кровотечении, механической кишечной непроходимости, подозрении на перфорацию желудка или кишечника.
Средство не назначают пациентам с феохромоцитомой или подозрением на эту опухоль, поскольку метоклопрамид может спровоцировать резкий подъем артериального давления. К ограничениям также относятся эпилепсия, болезнь Паркинсона, ранее возникшая поздняя дискинезия на фоне метоклопрамида или нейролептиков, метгемоглобинемия, а также некоторые врожденные нарушения ферментных систем, связанные с риском изменения состава крови.
Препарат не используют у детей младше 1 года из-за высокого риска неврологических реакций. Запрещено одновременное применение с леводопой и дофаминергическими средствами, так как их действие фармакологически противоположно эффекту метоклопрамида.
Особая осторожность требуется пожилым, людям с заболеваниями сердца, нарушениями ритма, склонностью к удлинению интервала QT, снижением уровня калия или магния в крови, тяжелыми болезнями почек и печени.
Побочные эффекты
Самая частая реакция — сонливость. Также возможны слабость, головокружение, снижение артериального давления после внутривенного введения, диарея, чувство внутреннего беспокойства, депрессивное настроение. У некоторых пациентов возникают двигательные нарушения: непроизвольные движения, подергивания, спазмы мышц лица, шеи или глаз, дрожание, скованность, симптомы, похожие на паркинсонизм. Эти реакции чаще наблюдаются у детей, молодых взрослых и при превышении дозы, но иногда появляются даже после одной инъекции.
Медикаментозные взаимодействия
Cerucal нельзя сочетать с леводопой и дофаминергическими агонистами, потому что препараты взаимно ослабляют действие друг друга. Алкоголь и лекарства, угнетающие центральную нервную систему, включая седативные средства, некоторые антигистаминные препараты, анксиолитики, опиоиды и барбитураты, усиливают сонливость и заторможенность.
Нейролептики повышают вероятность экстрапирамидных реакций. СИОЗС, например флуоксетин и пароксетин, могут увеличивать риск серотонинового синдрома и одновременно повышать экспозицию метоклопрамида через влияние на CYP2D6. Метоклопрамид способен изменять всасывание некоторых пероральных лекарств, снижать биодоступность дигоксина, повышать биодоступность циклоспорина, удлинять действие миорелаксантов типа суксаметония и мивакурия.
Особая осторожность нужна при сочетании с препаратами, которые удлиняют интервал QT: некоторыми антиаритмиками, макролидами, трициклическими антидепрессантами, антипсихотиками. У таких пациентов возрастает значимость контроля сердечного ритма и электролитов.
Алкоголь во время лечения лучше полностью исключить. Он усиливает седативный эффект метоклопрамида: человек может сильнее ощущать сонливость, заторможенность, головокружение, хуже реагировать на дорожные и бытовые ситуации.
Рекомендации по применению и дозировка
Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Быстрое введение в вену нежелательно: раствор обычно вводят медленно, не менее чем за 3 минуты, чтобы снизить вероятность внезапного падения давления, выраженной слабости, беспокойства и других острых реакций.
Для взрослых стандартная разовая доза обычно составляет 10 мг. При необходимости врач может назначить повторное введение, но между дозами должен сохраняться интервал не менее 6 часов. Это правило важно даже в том случае, если рвота повторилась раньше: слишком частые инъекции повышают риск передозировки и двигательных нарушений.
Максимальная суточная доза для взрослых обычно не должна превышать 30 мг или 0,5 мг на килограмм массы тела в сутки — ориентируются на меньшее из этих значений. Продолжительность применения должна быть короткой. Метоклопрамид не подходит для длительного регулярного использования без строгих медицинских показаний.
У детей старше 1 года дозу рассчитывают по массе тела. Обычно применяют 0,1–0,15 мг/кг за одно введение до 3 раз в сутки. Максимально допустимое количество за 24 часа — 0,5 мг/кг. В педиатрии препарат используют только при наличии веских оснований, поскольку у детей выше вероятность спазмов мышц, непроизвольных движений и других неврологических побочных эффектов.
Передозировка
Передозировка может проявляться выраженной сонливостью, спутанностью сознания, галлюцинациями, снижением уровня сознания, непроизвольными движениями, мышечными спазмами, нарушениями сердечно-сосудистой и дыхательной функции. При подозрении на передозировку нужно немедленно сообщить врачу или вызвать скорую помощь.
Специфическая тактика зависит от симптомов: могут применяться препараты для купирования экстрапирамидных реакций, контроль дыхания, сердечного ритма, давления и общего состояния. Самостоятельно “нейтрализовать” препарат дома нельзя.
Условия отпуска
Cerucal принадлежит к рецептурным лекарственным средствам.
Правила хранения
Ампулы следует хранить, защищая раствор от света, и держать препарат вне доступа детей.
Применение в период беременности и лактации
Во время беременности Cerucal может применяться только тогда, когда врач считает это клинически необходимым.
При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, и полностью исключить нежелательное влияние на младенца нельзя. Врач может рассмотреть временное прекращение грудного вскармливания или подбор другого средства.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
После введения лекарства возможны сонливость, головокружение, нарушения координации, непроизвольные движения и зрительный дискомфорт. Поэтому до полного понимания индивидуальной реакции на препарат не следует садиться за руль, работать с механизмами, подниматься на высоту или выполнять действия, где нужна быстрая реакция и точная координация.
Особые указания
Нельзя превышать назначенную дозу и сокращать интервал между инъекциями. Повторное введение раньше чем через 6 часов повышает риск передозировки и неврологических реакций. При появлении непроизвольных движений, мышечных спазмов, выраженной сонливости, нарушения сознания, аллергии или сердечных симптомов препарат отменяют.
Особого наблюдения требуют дети, молодые взрослые, пожилые пациенты, люди с болезнями сердца, нарушениями электролитов, почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой, а также пациенты, принимающие лекарства, влияющие на нервную систему или сердечный ритм. Для таких групп Cerucal может быть полезен, но только при медицинском контроле.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Условия отпуска
Правила хранения
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
АНАЛОГИ
Источники
г. Пермь, ул. Куйбышева, 37, ТЦ Алмаз
Заказывайте по телефону: +7 (342) 248-35-43
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: