Мунджаро 2,5 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Мунджаро — инъекционный препарат на основе тирзепатида. Показан при сахарном диабете 2 типа у взрослых, подростков и детей с 10 лет при недостаточном контроле гликемии: самостоятельно, если метформин не подходит, либо вместе с другими сахароснижающими средствами. Также препарат используют у взрослых для контроля массы тела при ожирении или при избыточной массе тела с сопутствующими факторами риска, например артериальной гипертензией, нарушением липидного обмена, предиабетом, сахарным диабетом 2 типа, сердечно-сосудистыми заболеваниями или синдромом обструктивного апноэ сна.
Механизм действия
Тирзепатид принадлежит к препаратам с двойным инкретиновым действием: он активирует рецепторы ГИП и ГПП-1 — гормональных сигналов, которые участвуют в регуляции сахара крови, секреции инсулина, аппетита и работы желудочно-кишечного тракта. В отличие от инсулина, препарат не «добавляет» инсулин извне, а помогает поджелудочной железе отвечать на повышение глюкозы более физиологично. Это значит, что усиление секреции инсулина происходит преимущественно тогда, когда уровень сахара повышен.
При сахарном диабете 2 типа Мунджаро воздействует сразу на несколько звеньев нарушения обмена веществ. Он повышает чувствительность β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, усиливает первую и вторую фазы инсулинового ответа, снижает избыточную секрецию глюкагона и уменьшает как натощаковую, так и постпрандиальную — после еды — гипергликемию. Дополнительно препарат замедляет опорожнение желудка, из-за чего поступление глюкозы из пищи в кровь становится более плавным; этот эффект особенно заметен в начале терапии и постепенно ослабевает.
При контроле массы тела действие связано не только с «меньшим аппетитом». Тирзепатид влияет на центры насыщения в головном мозге, помогает раньше почувствовать сытость, снижает выраженность голода, уменьшает тягу к калорийной пище и способствует снижению потребления энергии. Потеря веса при лечении в основном связана с уменьшением жировой массы, а не только с потерей жидкости или колебаниями содержимого желудка.
Как правильно принимать
Мунджаро вводят подкожно, то есть в жировую клетчатку, а не внутримышечно и не внутривенно. Подходящие зоны — живот, бедро или задняя поверхность плеча; в плечо инъекцию обычно делает другой человек. Место укола желательно менять каждую неделю, чтобы уменьшить риск раздражения кожи. Препарат можно вводить в любое время суток, независимо от приема пищи.
Стандартная схема начинается с 2,5 мг раз в неделю в течение 4 недель. Затем врач обычно переводит пациента на 5 мг раз в неделю. Если эффект недостаточен и переносимость приемлемая, дозу можно увеличивать ступенчато — на 2,5 мг за один этап, но не чаще чем через 4 недели на текущей дозировке. У взрослых поддерживающими считаются дозы 5 мг, 10 мг и 15 мг 1 раз в неделю, максимальная — 15 мг в неделю. У детей и подростков с сахарным диабетом 2 типа от 10 до 18 лет поддерживающие дозы обычно ограничены 5 и 10 мг, максимальная — 10 мг 1 раз в неделю.
KwikPen рассчитан на 4 еженедельные дозы.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Абсолютное противопоказание — повышенная чувствительность к любому компоненту раствора.
Особой осторожности требует анамнез панкреатита. На фоне тирзепатида сообщалось об остром воспалении поджелудочной железы.
С осторожностью препарат применяют при тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, включая выраженный гастропарез, поскольку Мунджаро замедляет опорожнение желудка. По этой же причине перед операциями и процедурами под общей анестезией или глубокой седацией необходимо сообщить врачу, что пациент получает тирзепатид: остаточное содержимое желудка может повышать риск аспирации.
Пациентам с диабетической ретинопатией, особенно при пролиферативной форме, макулярном отеке или необходимости срочного офтальмологического лечения, требуется наблюдение офтальмолога. Улучшение гликемии само по себе может сопровождаться изменением состояния сетчатки, поэтому резкое снижение сахара у таких пациентов не должно оставаться без контроля.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Мунджаро 2,5 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen
Состав и форма выпуска
Mounjaro — раствор для подкожного введения в многоразовом по дозам предзаполненном шприце-ручке KwikPen.
Главный активный компонент - тирзепатид.
Прочие составляющие формируют стабильную водную среду для белково-пептидной молекулы: фосфатный буфер, натрия хлорид, глицерол, фенол, бензиловый спирт, воду для инъекций, а также натрия гидроксид и соляную кислоту для корректировки pH.
Фармакологические свойства
Тирзепатид – это представитель инкретиновой терапии, который одновременно активирует рецепторы GIP и GLP-1. Эти рецепторы участвуют в регуляции обмена глюкозы, реакции поджелудочной железы на прием пищи, скорости опорожнения желудка и сигналов насыщения в центральной нервной системе.
При сахарном диабете 2 типа препарат помогает снижать уровень глюкозы натощак и после еды за счет глюкозозависимого усиления секреции инсулина. Это означает, что стимуляция -клеток поджелудочной железы выражена главным образом тогда, когда уровень сахара повышен. Дополнительно тирзепатид уменьшает чрезмерную секрецию глюкагона и замедляет поступление пищи из желудка в кишечник, благодаря чему после еды глюкоза повышается более плавно.
При применении для контроля массы тела препарат воздействует не как «жиросжигатель», а как регулятор пищевого поведения и энергетического обмена: усиливает чувство насыщения, уменьшает голод и помогает снизить спонтанное потребление калорий.
Фармакокинетика
После подкожной инъекции тирзепатид всасывается постепенно: максимальная концентрация в крови обычно достигается в промежутке от 8 до 72 часов. Биодоступность при подкожном введении составляет около 80%, а место инъекции — живот, бедро или плечо — существенно не меняет общее воздействие препарата.
Период полувыведения составляет примерно 5 дней, поэтому препарат вводят один раз в неделю. Метаболизм идет путем расщепления пептидной структуры и обработки жирнокислотного фрагмента; неизмененный тирзепатид с мочой или калом практически не выводится.
Показания к применению
Рассматриваемый медпрепарат применяют как часть комплексной терапии при недостаточно контролируемом сахарном диабете 2 типа. Он может использоваться у взрослых, подростков и детей с 10 лет в сочетании с диетой и физической активностью. Его назначают как самостоятельное средство либо включают в схему вместе с другими противодиабетическими средствами.
Также Mounjaro может применяться для медицинского контроля массы тела у взрослых пациентов. Его рассматривают при ожирении, а также при избыточной массе тела, если она сопровождается связанными с весом нарушениями.
Противопоказания
Основное официальное ограничение — гиперчувствительность к любому компоненту раствора.
Препарат не применяют во время беременности.
Для контроля массы тела он не предназначен детям и подросткам младше 18 лет; при сахарном диабете 2 типа безопасность и эффективность не установлены у детей младше 10 лет.
При тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенном панкреатите, выраженной диабетической ретинопатии, тяжелой почечной или печеночной недостаточности решение о терапии должно приниматься особенно осторожно.
Побочные эффекты
Чаще всего пациенты сталкиваются с реакциями со стороны пищеварения: тошнотой, диареей, запором, рвотой, болью или дискомфортом в животе, вздутием, отрыжкой, изжогой, снижением аппетита.
Иногда возможны слабость, головокружение, изменение вкуса, реакции в месте укола — покраснение, зуд, болезненность. При применении для снижения веса может отмечаться выпадение волос, чаще на фоне быстрого уменьшения массы тела и изменения питания. У людей с диабетом риск гипогликемии особенно повышается, если Mounjaro сочетают с инсулином или препаратами сульфонилмочевины.
Медикаментозные взаимодействия
Тирзепатид замедляет опорожнение желудка, поэтому может менять скорость всасывания лекарств, принимаемых внутрь. Для большинства препаратов это не требует автоматической коррекции дозы, но лекарства с узким терапевтическим диапазоном — например варфарин или дигоксин — требуют более внимательного контроля при начале терапии и после повышения дозировки.
Если пациент принимает инсулин или препараты сульфонилмочевины, врач может уменьшить их дозу, чтобы снизить риск гипогликемии.
Алкоголь может усиливать тошноту, раздражение желудка, риск обезвоживания, а у пациентов с диабетом — дополнительно нарушать контроль глюкозы. Особенно нежелательны большие дозы алкоголя в период начала лечения и после повышения дозировки, когда желудочно-кишечные реакции встречаются чаще.
Рекомендации по применению и дозировка
Лечение начинают с дозы 2,5 мг один раз в неделю. Эта дозировка нужна для мягкого входа в терапию и адаптации организма, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Через 4 недели врач обычно переводит пациента на 5 мг один раз в неделю. Если терапевтического эффекта недостаточно и препарат переносится удовлетворительно, дозу можно повышать постепенно — на 2,5 мг за один шаг, но только после не менее чем 4 недель применения текущей дозировки. У взрослых поддерживающими считаются дозы 5, 10 и 15 мг, максимальная — 15 мг один раз в неделю. Для детей и подростков 10–17 лет при диабете 2 типа максимальная недельная доза составляет 10 мг.
Инъекцию выполняют подкожно — в область живота, бедра или заднюю поверхность плеча. Если выбрано плечо, укол обычно должен делать другой человек.
Введение не зависит от приема пищи: препарат можно использовать утром, днем или вечером, но желательно придерживаться одного выбранного дня недели. Места инъекций нужно чередовать, чтобы уменьшить риск местного раздражения кожи.
Передозировка
При введении слишком большой дозы чаще всего ожидаются усиленные желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, слабость, обезвоживание.
Терапия симптоматическая.
Условия отпуска
Mounjaro относится к рецептурным медпрепаратам.
Правила хранения
Неиспользованную шприц-ручку следует хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 C.
После первого применения KwikPen разрешается хранить вне холодильника при температуре ниже 30 C, но не дольше 30 дней.
Применение в период беременности и лактации
Во время беременности тирзепатид не применяют, поскольку данных у беременных мало, а в исследованиях на животных отмечались неблагоприятные эффекты для развития плода.
При грудном вскармливании решение принимается индивидуально. В небольшом исследовании концентрации тирзепатида в грудном молоке были очень низкими или не определялись, но полностью исключить влияние терапии на питание матери и состав молока нельзя.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Сам по себе тирзепатид не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Особые указания
Mounjaro требует постепенного повышения дозы не случайно: такая схема снижает вероятность выраженной тошноты, рвоты и диареи.
При диабетической ретинопатии нужен контроль офтальмолога, особенно если сахар снижается быстро. При плановой операции, наркозе или глубокой седации врачу-анестезиологу нужно заранее сообщить о применении Mounjaro, поскольку препараты этой группы могут задерживать содержимое желудка и повышать риск аспирации.
Не следует воспринимать шприц-ручку 2,5 мг как «быстрый курс для похудения». Это стартовая доза, которая вводит организм в терапию; решение о дальнейшем повышении, продолжении или прекращении лечения принимает врач по динамике веса, сахара, переносимости и общему профилю риска.
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Медикаментозные взаимодействия
Рекомендации по применению и дозировка
Передозировка
Условия отпуска
Правила хранения
Применение в период беременности и лактации
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Особые указания
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Пермь, ул. Куйбышева, 37, ТЦ Алмаз
Заказывайте по телефону: +7 (342) 248-35-43
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
